Proteinler çeşitli yollarla aktive ve inaktive edilir. Protein aktivitesini değiştiren en önemli olayların başında, proteinin bir veya birden fazla yerine fosfat gruplarının eklenmesi olayıdır (fosforilasyon). Fosfat grupları, proteinin herhangi bir yerine eklenemez. Fostat, protein zincirinde, tirozin, treonin ve serin gibi yan zincirlerinde hidroksil (-OH) grubu içeren aminoasitlere eklenebilmektedir. Fosfat grubunun aktarılmasında rol oynayan enzime kinaz azı verilir. Hücrede farklı fosforilasyon işlemlerinde rol oynayan çeşitli kinaz enzimleri vardır.
Fosforilasyon genellikle bir düğme gibi hareket eder; genel olarak etkisi proteinden proteine farklılık gösterebilir. Bazen fosforilasyon bir proteinin daha aktif yapabilir. Fakat başka bir proteinde fosforilasyon proteini inaktive eder.
Küçük fosfat grubunun proteine eklenmesi, proteinin davranışını değiştirir. Fosfat grubu proteinin yüzeyinde büyük bir negatif yük oluşturur. Negatif yük, proteindeki aminoasitleri çeker veya iter bu nedenle proteinin şeklinde bir değişikliğe neden olur. Proteinin fonksiyonu onun şekline bağlı olduğu için proteinin şeklinin değişmesi o proteinin bir enzim gibi fonksiyon görme özelliğini arttırma veya azaltma yönünde etki eder. Ayrıca, fosforilasyon bir şeyin bağlanması veya bağlananmamasına da etki eder.Genel olarak fosforilasyon kalıcı değildir. Proteinin tekrar eski haline dönmesini sağlayan (fosfatsız durum) enzimlere fosfataz adı verilir. Fosfatazlar proteindeki fosfat grubunu kaldırır.